이코트로킨라 KSM 아미노산 유도체 Fmoc-Sar-OH CAS NO. 77128-70-2

Fmoc-Sar-OH는 N-Fmoc-N-methylglycine이다. 일반 글리신 (NH-CH2-COOH) 과 비교하면, 사르코신에는 질소 원자 (N(CH3)-CH2-COOH) 에 추가 메틸 그룹이 포함되어 있다.펩타이드 체인 내에 통합된 후, 그것은 N- 메틸화된 펩타이드 결합을 형성하며 이는 펩타이드 안정성과 형성에 크게 영향을 줄 수 있습니다.

이코트로키나 (Icotrokinra, JNJ-77242113) 는 IL-23 수용체 적대자 펩타이드입니다. 사르코신과 같은 N- 메틸 아미노산은 약물과 같은 성질을 향상시키기 위해 일반적으로 구강 펩타이드에 도입됩니다.특히 효소 분해에 대한 안정성 및 구강 바이오 가용성.

효소 분해에 대한 저항성 향상:정상적인 펩타이드 결합 (?? CO?? NH??) 은 프로테아즈에 의해 쉽게 인식되고 갈라진다. N-메틸화 (?? CO?? N ((CH3) ), N?? H 수소를 제거하면 효소와의 수소 결합 상호 작용이 감소한다.프로테아즈 인식이 감소합니다.그리고 펩타이드 안정성을 향상시킵니다.

펩타이드 구성의 최적화:N-메틸화는 척추 유연성, 펩타이드 접힘 및 수용체 결합 형식에 영향을 줄 수 있으며, 대상 상호 작용에 필요한 활성 구조를 유지하는 데 도움이 됩니다.

구강 바이오 가용성 향상:위장 기관에서 쉽게 분해되는 일반적인 펩타이드와 비교했을 때, N- 메틸 펩타이드는 일반적으로 향상 된 대사 안정성과 입으로 흡수 할 수있는 잠재력을 보여줍니다.

Fmoc-Sar-OH는 Fmoc 고형 단계 펩타이드 합성 (Fmoc-SPPS) 도중 전문적인 빌딩 블록으로 도입됩니다. 전형적인 프로세스에는 樹脂 로딩, Fmoc 탈 보호, Fmoc-Sar-OH의 결합이 포함됩니다.,반복된 연쇄 연장, 분쇄 및 정화로 최종 변형된 펩타이드 API를 얻습니다.