이코트로킨라 경구 펩타이드 약물 아미노산 유도체 H-Sar-NH2. HCL CAS NO. 5325-64-4

이코트로키나 (JNJ-77242113) 는 IL-23 수용체 항원 펩타이드입니다.구강 펩타이드 약물은 위장 안정성을 개선하기 위해 추가 구조적 최적화를 필요로 합니다., 효소 저항성, 흡수 성질사르코신과 같은 N-메틸 아미노산 파생물은 일반적으로 펩타이드 구조에 도입되며 펩타이드 약물과 같은 특성을 향상시킬 수 있기 때문입니다..

N- 메틸 그룹을 도입하면 펩타이드 결합과 단백질酶 사이의 수소 결합 상호 작용을 줄이고 효소 인식을 감소시키고 대사 분해에 대한 저항성을 향상시킬 수 있습니다.펩타이드 구조에 포함 된 후, N-메틸화된 펩타이드 결합 (?? CO?? N ((CH3) ) 은 일반적인 펩타이드 결합 (?? CO?? NH) 에 비해 더 높은 안정성을 제공합니다.

또한, N-메틸화는 펩타이드 척추의 유연성을 조절하고, 분자 형성에 영향을 미치고, 수용체 결합에 필요한 활성 구조를 유지하는 데 도움을 줄 수 있습니다.이 특성은 특히 구강 펩타이드 치료에 중요합니다., 생물학적 활동을 유지하면서 안정성을 향상시키는 것이 핵심 과제입니다.

아미노산 결합 빌딩 블록으로 직접 사용되는 Fmoc-Sar-OH와 달리, H-Sar-NH2·HCl은 일반적으로 N-메틸 아미드 조각 또는 최종 수정 반응제로 사용됩니다.분자 응고 또는 액체 단계 펩타이드 합성에 참여하여 펩타이드 구조에 Sar-NH2 분자를 도입 할 수 있습니다..

전형적인 응용 프로그램은 다음과 같이 설명 할 수 있습니다.

펩타이드-COOH + H-Sar-NH2·HCl → 펩타이드-Sar-NH2 조각

이 전략은 N- 메틸 아미노산 모티브를 포함하는 복잡한 펩타이드 합성에 유용 할 수 있으며, 특히 구강 펩타이드 및 거시적 펩타이드 개발에 유용합니다.

기존의 아미노산 분자와 비교했을 때, H-Sar-NH2·HCl은 합성 및 정화 과정에서 더 높은 통제를 필요로 한다. 주요 과제는 N-demethylated 불순물을 제어하는 것,잔류 무기 소금 제거, 수분 함량을 제어하고 팩에서 팩에 대한 일관성을 보장합니다. 전형적인 품질 요구 사항에는 HPLC 순수성, 분석, 물 함량, 잔류 용매 및 불순물 프로필 통제가 포함됩니다.